TAMSULOSINE ACTAVIS LP 0,4 mg, gélule à libération prolongée, boîte de 30
Retiré du marché le : 17/03/2017
Dernière révision : 09/01/2014
Taux de TVA : 10%
Laboratoire exploitant : ACTAVIS FRANCE
Source :
Traitement des troubles urinaires du bas appareil (TUBA) en rapport avec l'hypertrophie bénigne de la prostate (HBP).
CONTRE-INDIQUE :
- Hypersensibilité connue au chlorhydrate de tamsulosine, incluant antécédents d'angio-oedème avec la tamsulosine, ou à l'un des composants.
- Antécédents d'hypotension orthostatique.
- Insuffisance hépatique sévère.
L'indication thérapeutique concerne uniquement les hommes.
DECONSEILLE :
- La prudence s'impose lors de l'administration de tamsulosine chez les insuffisants rénaux sévères (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml/min), en l'absence d'étude clinique chez ces patients.
- L'administration concomitante avec un autre alphabloquant est susceptible d'abaisser la pression artérielle.
- Hypersensibilité connue au chlorhydrate de tamsulosine, incluant antécédents d'angio-oedème avec la tamsulosine, ou à l'un des composants.
- Antécédents d'hypotension orthostatique.
- Insuffisance hépatique sévère.
L'indication thérapeutique concerne uniquement les hommes.
DECONSEILLE :
- La prudence s'impose lors de l'administration de tamsulosine chez les insuffisants rénaux sévères (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml/min), en l'absence d'étude clinique chez ces patients.
- L'administration concomitante avec un autre alphabloquant est susceptible d'abaisser la pression artérielle.
- L'utilisation de la tamsulosine peut entraîner une baisse de la tension artérielle qui, dans de rares cas, peut conduire à une syncope. En cas de symptômes prémonitoires d'hypotension orthostatique (sensations vertigineuses, faiblesse), le malade devra être mis en position assise ou allongée jusqu'à leur disparition complète.
- Avant d'instaurer un traitement par le chlorhydrate de tamsulosine, les patients devront être examinés afin de pouvoir exclure les autres causes pouvant provoquer des symptômes similaires à ceux provoqués par l'hypertrophie bénigne de la prostate. La prostate devra ainsi être examinée par voie rectale, et si cela est nécessaire un comptage des antigènes spécifiques de la prostate (Prostate Specific Antigen) devra être effectué, avant d'instaurer le traitement puis à intervalles réguliers.
- La prudence s'impose lors de l'administration de tamsulosine chez les insuffisants rénaux sévères (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml/min), en l'absence d'étude clinique chez ces patients.
- De rares cas d'angio-oedèmes ont été rapportés chez des patients traités par tamsulosine. Dans ce cas, le traitement doit être arrêté immédiatement, le patient doit être surveillé jusqu'à la disparition de l'oedème et la tamsulosine ne devra plus jamais être réadministrée chez ces patients.
- Syndrome de l'iris flasque per-opératoire (SIFP) :
. Le "Syndrome de l'iris flasque per-opératoire" (SIFP, une variante du syndrome de pupille étroite) a été observé au cours d'interventions chirurgicales de la cataracte chez certains patients traités ou précédemment traités par tamsulosine. Le SIFP peut entraîner une augmentation des difficultés techniques pendant l'intervention. Il est déconseillé de débuter un traitement par tamsulosine chez les patients pour qui une intervention chirurgicale de la cataracte est programmée. Interrompre la tamsulosine, 1 à 2 semaines avant l'intervention chirurgicale de la cataracte, peut être considéré comme utile mais l'avantage et la durée nécessaire de l'interruption du traitement avant l'intervention n'ont pas été établis.
. Au cours de la consultation pré-opératoire, les chirurgiens et leur équipe doivent vérifier si les patients qui vont être opérés de la cataracte sont ou ont été traités par tamsulosine afin de s'assurer que des mesures appropriées seront mises en place pour prendre en charge la survenue d'un SIFP au cours de l'intervention chirurgicale.
- Avant d'instaurer un traitement par le chlorhydrate de tamsulosine, les patients devront être examinés afin de pouvoir exclure les autres causes pouvant provoquer des symptômes similaires à ceux provoqués par l'hypertrophie bénigne de la prostate. La prostate devra ainsi être examinée par voie rectale, et si cela est nécessaire un comptage des antigènes spécifiques de la prostate (Prostate Specific Antigen) devra être effectué, avant d'instaurer le traitement puis à intervalles réguliers.
- La prudence s'impose lors de l'administration de tamsulosine chez les insuffisants rénaux sévères (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml/min), en l'absence d'étude clinique chez ces patients.
- De rares cas d'angio-oedèmes ont été rapportés chez des patients traités par tamsulosine. Dans ce cas, le traitement doit être arrêté immédiatement, le patient doit être surveillé jusqu'à la disparition de l'oedème et la tamsulosine ne devra plus jamais être réadministrée chez ces patients.
- Syndrome de l'iris flasque per-opératoire (SIFP) :
. Le "Syndrome de l'iris flasque per-opératoire" (SIFP, une variante du syndrome de pupille étroite) a été observé au cours d'interventions chirurgicales de la cataracte chez certains patients traités ou précédemment traités par tamsulosine. Le SIFP peut entraîner une augmentation des difficultés techniques pendant l'intervention. Il est déconseillé de débuter un traitement par tamsulosine chez les patients pour qui une intervention chirurgicale de la cataracte est programmée. Interrompre la tamsulosine, 1 à 2 semaines avant l'intervention chirurgicale de la cataracte, peut être considéré comme utile mais l'avantage et la durée nécessaire de l'interruption du traitement avant l'intervention n'ont pas été établis.
. Au cours de la consultation pré-opératoire, les chirurgiens et leur équipe doivent vérifier si les patients qui vont être opérés de la cataracte sont ou ont été traités par tamsulosine afin de s'assurer que des mesures appropriées seront mises en place pour prendre en charge la survenue d'un SIFP au cours de l'intervention chirurgicale.
- Affections du système nerveux :
. Fréquents (> 1/100, < 1/10) : Sensations vertigineuses.
. Peu fréquents (> 1/1000, < 1/100) : Céphalées.
. Rares (> 1/10000, < 1/1000) : Syncope.
- Affections cardiaques :
Peu fréquents (> 1/1000, < 1/100) : Tachycardie.
- Affections vasculaires :
Peu fréquents (> 1/1000, < 1/100) : Hypotension orthostatique.
- Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales :
Peu fréquents (> 1/1000, < 1/100) : Rhinites.
- Affections gastro-intestinales :
Peu fréquents (> 1/1000, < 1/100) : Constipation, diarrhée, nausées, vomissements.
- Affections de la peau et du tissu cutané :
. Peu fréquents (> 1/1000, < 1/100) : Eruption, prurit, urticaire.
. Rares (> 1/10000, < 1/1000) : Angio-oedème.
- Affections des organes de reproduction et du sein :
. Peu fréquents (> 1/1000, < 1/100) : Troubles de l'éjaculation.
. Très rares (< 1/10000) : Priapisme.
- Troubles généraux et anomalies au site d'administration :
Peu fréquents (> 1/1000, < 1/100) : Asthénie.
- Expérience après commercialisation :
Au cours d'interventions chirurgicales de la cataracte, des cas de pupille étroite, connue sous le nom de syndrome de l'iris flasque per-opératoire (SIFP), ont été associés à la tamsulosine (voir également la rubrique mises en garde et précautions d'emploi).
. Fréquents (> 1/100, < 1/10) : Sensations vertigineuses.
. Peu fréquents (> 1/1000, < 1/100) : Céphalées.
. Rares (> 1/10000, < 1/1000) : Syncope.
- Affections cardiaques :
Peu fréquents (> 1/1000, < 1/100) : Tachycardie.
- Affections vasculaires :
Peu fréquents (> 1/1000, < 1/100) : Hypotension orthostatique.
- Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales :
Peu fréquents (> 1/1000, < 1/100) : Rhinites.
- Affections gastro-intestinales :
Peu fréquents (> 1/1000, < 1/100) : Constipation, diarrhée, nausées, vomissements.
- Affections de la peau et du tissu cutané :
. Peu fréquents (> 1/1000, < 1/100) : Eruption, prurit, urticaire.
. Rares (> 1/10000, < 1/1000) : Angio-oedème.
- Affections des organes de reproduction et du sein :
. Peu fréquents (> 1/1000, < 1/100) : Troubles de l'éjaculation.
. Très rares (< 1/10000) : Priapisme.
- Troubles généraux et anomalies au site d'administration :
Peu fréquents (> 1/1000, < 1/100) : Asthénie.
- Expérience après commercialisation :
Au cours d'interventions chirurgicales de la cataracte, des cas de pupille étroite, connue sous le nom de syndrome de l'iris flasque per-opératoire (SIFP), ont été associés à la tamsulosine (voir également la rubrique mises en garde et précautions d'emploi).
SURVEILLANCE du traitement :
- Avant instauration du traitement, le malade devra être examiné afin de pouvoir exclure les autres causes pouvant provoquer les mêmes symptômes que ceux de l'hypertrophie bénigne de la prostate.
- Un toucher rectal et, si nécessaire, un comptage des antigènes spécifiques de la prostate (Prostate Specific Antigen) devra être réalisé avant le traitement, et ensuite à intervalle régulier.
- Avant instauration du traitement, le malade devra être examiné afin de pouvoir exclure les autres causes pouvant provoquer les mêmes symptômes que ceux de l'hypertrophie bénigne de la prostate.
- Un toucher rectal et, si nécessaire, un comptage des antigènes spécifiques de la prostate (Prostate Specific Antigen) devra être réalisé avant le traitement, et ensuite à intervalle régulier.
- PRUDENCE en cas de conduite de véhicules ou d'utilisation de machines (hypotension orthostatique : vertiges, malaises).
- ARRET du traitement et PREVENIR immédiatement le médecin en cas de réaction allergique : gonflement du visage, des lèvres, des muqueuses.
- Si vous ressentez une impression de malaise, de vertiges, de fatigue (à cause par exemple d'une chute de tension lors d'un changement de position) : dans ce cas adopter la position assise ou allongée, jusqu'à la disparition complète de ces symptômes.
- Hygiène de vie : il est recommandé de vous astreindre à une certaine hygiène de vie durant ce traitement et notamment : au maintien d'une activité physique, à la surveillance d'un régime alimentaire (éviter les repas riches trop épicés, trop alcoolisés) ; ne pas trop boire le soir ; maintenir un transit intestinal régulier.
- ARRET du traitement et PREVENIR immédiatement le médecin en cas de réaction allergique : gonflement du visage, des lèvres, des muqueuses.
- Si vous ressentez une impression de malaise, de vertiges, de fatigue (à cause par exemple d'une chute de tension lors d'un changement de position) : dans ce cas adopter la position assise ou allongée, jusqu'à la disparition complète de ces symptômes.
- Hygiène de vie : il est recommandé de vous astreindre à une certaine hygiène de vie durant ce traitement et notamment : au maintien d'une activité physique, à la surveillance d'un régime alimentaire (éviter les repas riches trop épicés, trop alcoolisés) ; ne pas trop boire le soir ; maintenir un transit intestinal régulier.
L'indication thérapeutique concerne uniquement les hommes.
- Aucune interaction n'a été observée en cas d'administration concomitante avec l'aténolol, l'énalapril, la nifédipine ou la théophylline. L'administration concomitante de cimétidine augmente les concentrations plasmatiques de la tamsulosine, alors que l'administration concomitante de furosémide les diminue ; toutefois, dans la mesure où la concentration plasmatique de tamsulosine reste dans les valeurs normales, il n'est pas nécessaire de modifier la posologie.
- Aucune interaction n'a été mise en évidence entre la tamsulosine et l'amitriptyline, le salbutamol, le glibenclamide ou le finastéride au cours d'études in vitro menées sur des fractions microsomiales hépatiques (représentant le système enzymatique lié au cytochrome P450 impliqué dans le métabolisme).
- L'administration concomitante avec un autre alphabloquant est susceptible d'abaisser la pression artérielle.
- Aucune interaction n'a été mise en évidence entre la tamsulosine et l'amitriptyline, le salbutamol, le glibenclamide ou le finastéride au cours d'études in vitro menées sur des fractions microsomiales hépatiques (représentant le système enzymatique lié au cytochrome P450 impliqué dans le métabolisme).
- L'administration concomitante avec un autre alphabloquant est susceptible d'abaisser la pression artérielle.
- 1 gélule par jour à la fin du petit-déjeuner ou à la fin du premier repas de la journée.
- La gélule doit être avalée entière, avec un verre d'eau, en position debout ou assise (pas en position couchée).
- La gélule ne doit pas être croquée (ou endommagée) ni mâchée (ou dispersée), sous peine d'interférer sur la libération prolongée de ce médicament.
- La gélule doit être avalée entière, avec un verre d'eau, en position debout ou assise (pas en position couchée).
- La gélule ne doit pas être croquée (ou endommagée) ni mâchée (ou dispersée), sous peine d'interférer sur la libération prolongée de ce médicament.
Durée de conservation :
3 ans.
Précautions particulières de conservation :
A conserver dans l'emballage extérieur d'origine.
3 ans.
Précautions particulières de conservation :
A conserver dans l'emballage extérieur d'origine.
Sans objet.
- Aucun cas de surdosage aigu n'a encore été rapporté.
- Toutefois, un surdosage pourrait, en théorie, donner lieu à une hypotension sévère, nécessitant un soutien hémodynamique.
- La tension artérielle peut être restaurée et la fréquence cardiaque être normalisée en allongeant le patient. Si ceci n'est pas efficace, des produits augmentant la volémie et, si nécessaire, des vasopresseurs pourraient être utilisés. Une surveillance de la fonction rénale doit être mise en place et des mesures générales de soutien devront être appliquées. Il semble improbable que la mise sous dialyse ait une utilité compte tenu de la très forte liaison de la tamsulosine aux protéines plasmatiques.
- En cas d'ingestion de grandes quantités du médicament, un lavage gastrique peut être réalisé et du charbon activé ainsi qu'un laxatif osmotique, tel que du sulfate de sodium, peuvent être donnés.
- Toutefois, un surdosage pourrait, en théorie, donner lieu à une hypotension sévère, nécessitant un soutien hémodynamique.
- La tension artérielle peut être restaurée et la fréquence cardiaque être normalisée en allongeant le patient. Si ceci n'est pas efficace, des produits augmentant la volémie et, si nécessaire, des vasopresseurs pourraient être utilisés. Une surveillance de la fonction rénale doit être mise en place et des mesures générales de soutien devront être appliquées. Il semble improbable que la mise sous dialyse ait une utilité compte tenu de la très forte liaison de la tamsulosine aux protéines plasmatiques.
- En cas d'ingestion de grandes quantités du médicament, un lavage gastrique peut être réalisé et du charbon activé ainsi qu'un laxatif osmotique, tel que du sulfate de sodium, peuvent être donnés.
Classe pharmacothérapeutique :
La tamsulosine est un ANTAGONISTE DES RECEPTEURS ALPHA 1A ADRENERGIQUE. Ce médicament est uniquement utilisé dans le traitement des affections prostatiques.
Code ATC : G04CA02.
- Mécanisme d'action :
La tamsulosine se lie de façon sélective et compétitive aux récepteurs alpha 1A adrénergiques post-synaptiques, qui transmettent la contraction du muscle lisse relâchant ainsi le muscle lisse prostatique et urétral.
- Effets pharmacodynamiques :
. La tamsulosine augmente le débit urinaire maximum en relâchant le muscle lisse prostatique et urétral, diminuant ainsi l'obstruction.
. Le médicament améliore également les symptômes irritatifs et obstructifs sur lesquels la contraction du muscle lisse du bas appareil urinaire joue un rôle important.
. Les alphabloquants sont susceptibles de diminuer la tension artérielle en diminuant les résistances périphériques. Aucune baisse de la tension artérielle cliniquement significative n'a été observée au cours des études portant sur la tamsulosine chez les patients normotendus.
. L'effet du produit sur les symptômes de stockage et de la miction sont également maintenus au cours d'un traitement au long cours, en conséquence de quoi, la nécessité d'un traitement chirurgical est significativement retardé.
La tamsulosine est un ANTAGONISTE DES RECEPTEURS ALPHA 1A ADRENERGIQUE. Ce médicament est uniquement utilisé dans le traitement des affections prostatiques.
Code ATC : G04CA02.
- Mécanisme d'action :
La tamsulosine se lie de façon sélective et compétitive aux récepteurs alpha 1A adrénergiques post-synaptiques, qui transmettent la contraction du muscle lisse relâchant ainsi le muscle lisse prostatique et urétral.
- Effets pharmacodynamiques :
. La tamsulosine augmente le débit urinaire maximum en relâchant le muscle lisse prostatique et urétral, diminuant ainsi l'obstruction.
. Le médicament améliore également les symptômes irritatifs et obstructifs sur lesquels la contraction du muscle lisse du bas appareil urinaire joue un rôle important.
. Les alphabloquants sont susceptibles de diminuer la tension artérielle en diminuant les résistances périphériques. Aucune baisse de la tension artérielle cliniquement significative n'a été observée au cours des études portant sur la tamsulosine chez les patients normotendus.
. L'effet du produit sur les symptômes de stockage et de la miction sont également maintenus au cours d'un traitement au long cours, en conséquence de quoi, la nécessité d'un traitement chirurgical est significativement retardé.
ABSORPTION :
- La tamsulosine est rapidement absorbée au niveau du tractus intestinal et sa biodisponibilité est pratiquement complète. L'absorption est ralentie avec la prise d'un repas. L'uniformité de l'absorption est assurée en prenant toujours la tamsulosine après le petit-déjeuner.
- La pharmacocinétique de la tamsulosine est linéaire.
- Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes environ six heures après une dose unique de tamsulosine prise après un repas complet. L'état d'équilibre est atteint au cinquième jour d'une administration réitérée, au moment où la Cmax des patients est supérieure d'environ deux tiers à la concentration atteinte après une dose unique. Bien que ce résultat ait uniquement été mis en évidence chez les personnes âgées, un résultat identique est attendu chez les patients plus jeunes.
- Il existe des variations interindividuelles très importantes en termes de concentrations plasmatiques de tamsulosine, que ce soit après une dose unique ou après une administration réitérée.
DISTRIBUTION :
Chez l'homme, la tamsulosine se lie à plus de 99% aux protéines plasmatiques et le volume de distribution est faible (environ 0,2 L/kg).
BIOTRANSFORMATION :
- L'effet de premier passage de la tamsulosine est faible. La plus grande partie de la tamsulosine est retrouvée sous forme inchangée dans le plasma. La substance est métabolisée au niveau du foie.
- Au cours des études chez le rat, la tamsulosine a uniquement été à l'origine d'une légère induction des enzymes des microsomes hépatiques.
- Les métabolites ne sont ni aussi efficaces ni aussi toxiques que la molécule active elle-même.
EXCRETION :
- La tamsulosine et ses métabolites sont principalement excrétés dans les urines. Environ 9% de la dose absorbée est excrétée sous forme inchangée.
- Chez les patients, la demi-vie d'élimination de la tamsulosine est voisine de 10 heures (en cas de prise après un repas) et de 13 heures à l'état d'équilibre.
- La tamsulosine est rapidement absorbée au niveau du tractus intestinal et sa biodisponibilité est pratiquement complète. L'absorption est ralentie avec la prise d'un repas. L'uniformité de l'absorption est assurée en prenant toujours la tamsulosine après le petit-déjeuner.
- La pharmacocinétique de la tamsulosine est linéaire.
- Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes environ six heures après une dose unique de tamsulosine prise après un repas complet. L'état d'équilibre est atteint au cinquième jour d'une administration réitérée, au moment où la Cmax des patients est supérieure d'environ deux tiers à la concentration atteinte après une dose unique. Bien que ce résultat ait uniquement été mis en évidence chez les personnes âgées, un résultat identique est attendu chez les patients plus jeunes.
- Il existe des variations interindividuelles très importantes en termes de concentrations plasmatiques de tamsulosine, que ce soit après une dose unique ou après une administration réitérée.
DISTRIBUTION :
Chez l'homme, la tamsulosine se lie à plus de 99% aux protéines plasmatiques et le volume de distribution est faible (environ 0,2 L/kg).
BIOTRANSFORMATION :
- L'effet de premier passage de la tamsulosine est faible. La plus grande partie de la tamsulosine est retrouvée sous forme inchangée dans le plasma. La substance est métabolisée au niveau du foie.
- Au cours des études chez le rat, la tamsulosine a uniquement été à l'origine d'une légère induction des enzymes des microsomes hépatiques.
- Les métabolites ne sont ni aussi efficaces ni aussi toxiques que la molécule active elle-même.
EXCRETION :
- La tamsulosine et ses métabolites sont principalement excrétés dans les urines. Environ 9% de la dose absorbée est excrétée sous forme inchangée.
- Chez les patients, la demi-vie d'élimination de la tamsulosine est voisine de 10 heures (en cas de prise après un repas) et de 13 heures à l'état d'équilibre.
- Aucune étude n'a été conduite sur les effets de la tamsulosine sur l'aptitude à conduire des véhicules ou à utiliser des machines.
- Toutefois, les patients doivent être avertis du risque des sensations vertigineuses liées à l'emploi de ce médicament.
- Toutefois, les patients doivent être avertis du risque des sensations vertigineuses liées à l'emploi de ce médicament.
- La toxicité après une dose unique et après des doses réitérées a été étudiée chez les souris, les rats et les chiens. La toxicité sur la reproduction a également été étudiée chez les rats, le pouvoir carcinogène chez les souris et les rats et la génotoxicité in vivo et in vitro.
- Le profil de toxicité courant retrouvé avec d'importantes doses de tamsulosine est équivalent aux effets pharmacologiques associés aux antagonistes alpha-adrénergiques.
- Des modifications de l'ECG ont été observées avec des doses très élevées chez les chiens. Cependant, cette observation n'est pas considérée comme présentant une signification clinique. La tamsulosine n'a fait la preuve d'aucune propriété génotoxique significative.
- Des hyperplasies des glandes mammaires des rats et des souris femelles ont été observées lors de l'exposition à la tamsulosine. Ces observations, qui sont probablement liées de façon indirecte à l'hyperprolactinémie et qui ne surviennent qu'à la suite de la prise de doses importantes, sont considérées cliniquement sans importance.
- Le profil de toxicité courant retrouvé avec d'importantes doses de tamsulosine est équivalent aux effets pharmacologiques associés aux antagonistes alpha-adrénergiques.
- Des modifications de l'ECG ont été observées avec des doses très élevées chez les chiens. Cependant, cette observation n'est pas considérée comme présentant une signification clinique. La tamsulosine n'a fait la preuve d'aucune propriété génotoxique significative.
- Des hyperplasies des glandes mammaires des rats et des souris femelles ont été observées lors de l'exposition à la tamsulosine. Ces observations, qui sont probablement liées de façon indirecte à l'hyperprolactinémie et qui ne surviennent qu'à la suite de la prise de doses importantes, sont considérées cliniquement sans importance.
Pas d'exigences particulières.
Liste I.
Gélule orange/vert olive avec inscription noire TSL 0.4 et bande noire aux deux extrémités. Les gélules contiennent des microgranules de couleur blanche à blanc cassé.
Plaquettes thermoformées (PVC/PE/PVDC/Alu) : 30 gélules.